蛋白质,像空气交通控制器,管理的流的信号在人类细胞第一次观测到过使用先进的显微镜技术以前所未有的细节。
如新的研究发表于今日的《细胞所述,一个国际领导的研究小组从伯明翰大学的教授大卫。Calebiro看到beta-arrestin,蛋白质参与管理一个常见和重要的群细胞网关被称为受体,工作。
G protein-coupled Beta-arrestin控制活动受体(GPCRs),人体中最大的受体,介导的影响许多激素和神经递质。
因此,GPCRs药物开发的主要目标,30 - 40%的当前所有疗法都反对这些受体。一旦受体被激活,beta-arrestins抑制信号的过程称为动心但也可以调解自己的信号。
新的研究出人意料地显示beta-arrestins附着于外层细胞膜等激素和神经递质土地受体。令人惊讶的是,beta-arrestins之间的交互和活跃受体比此前认为的更加动态,允许更好的受体介导的控制信号。
大卫。Calebiro,分子内分泌学教授的新陈代谢和系统研究所的伯明翰大学和膜蛋白和中心的主任受体伯明翰大学和诺丁汉大学的(比较)说:“在我们的研究中,我们使用创新的单分子显微镜和计算方法在我们的实验室开发的首次观察个人beta-arrestin分子如何工作在我们的细胞以前所未有的细节。”
“我们揭示了一个新的机制,解释beta-arrestins如何有效地相互作用受体在细胞的质膜。像空气交通控制器时,这些蛋白质激素和神经递质激活受体调节流的信号在我们的细胞。通过这样做,他们在信号的脱敏发挥关键作用,一个基本的生物过程,允许有机体适应长时间的刺激。”
“这些结果非常出人意料,铺平了道路,新颖的治疗方法对心力衰竭和糖尿病等疾病或发展的更有效和耐受性更好止痛药。”
开创性的研究方法可能导致新的药物疗法
这种成功可能只是由于独特的多学科协作环境提供的比较,研究膜蛋白和世界领先的研究中心受体,汇集了36个研究小组与互补技术在细胞生物学、受体药理学、生物物理学、先进的显微镜和计算机科学。
小说单分子显微镜和本研究发展的计算方法可以为未来的药物开发提供一个重要的新工具,允许研究者直接观察治疗药物在活细胞调节受体活动以前所未有的细节。
在未来,比较Calebiro教授领导的研究人员进一步自动化当前管道计划,以便它可以用来筛选新颖的药物,如偏见阿片类药物目前在开发治疗疼痛。
博士Zsombor Koszegi,股票的第一个共同创作研究木菠萝格里姆斯和Yann Lanoiselee博士,说:“第一次能够看到人受体和beta-arrestins工作在我们的细胞非常令人兴奋。我们的研究结果非常出人意料,让我们理解如何beta-arrestin坐标受体信号到一个新的水平,有重要影响细胞生物学和药物发现。”
